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奥氮平是什么药?

2018年10月09日 12520人阅读 返回文章列表

奥氮平,
是一种非典型抗精神病药。

1.其作用于多个不同的受体,包括:
多巴胺能受体(D1、D2、D3、D4),
5-羟色胺受体(5-HT 2A、5-HT 2C、5-HT 3、5-HT 6),
肾上腺素能受体(α1),
组胺受体(H1)
胆碱能受体(M1、M2、M3、M4),
伴有值得关注的止吐作用

2.用于化疗引起的恶心呕吐(CINV)的一线预防。

1)一项针对接受HEC或MEC患者的Ⅲ期临床试验显示:
奥氮平/5-HT3RA/DEX方案,在延迟期呕吐CR和总体呕吐CR上,较5-HT3RA/DEX方案更有优势。

试验中所用的5-HT3RA类药物,为阿扎司琼,其止吐效果劣于昂丹司琼。

2)另一项III期临床试验,比较了奥氮平方案与阿瑞吡坦方案。

试验中,共有241例接受基于顺铂或AC化疗的患者,分别接受了奥氮平/阿瑞吡坦+帕诺斯琼和DEX的方案。

对于呕吐CR,奥氮平方案(急性期97%,延迟/总体77%),优于阿瑞吡坦(急性期87%,延迟/总体73%)。

遗憾的是,这是一项非盲研究,有可能干扰主观研究终点的判定,如恶心。

3.用于爆发性CINV。

一项关于爆发性CINV共276例患者的Ⅲ期试验中,患者在预防止吐(福沙吡坦/帕诺斯琼/ DEX d1,DEX d2-4)失败后,随机给予奥氮平10mg p.o. 3×/天,连续3天或MCP 10mg p.o. 3×/天,连续3天的治疗。

患者均接受基于顺铂或AC的化疗。
奥氮平组,在0-72h内无呕吐和恶心的几率为70%和68%,
MCP组,为31%和23%。

这些数据支持奥氮平能有效地缓解爆发性CINV。

4.奥氮平相关的常见副作用,大多较轻且能耐受,包括嗜睡、体位性低血压、便秘、头晕、乏力、消化不良及最常见的烦躁不安 。

在Ⅲ期临床试验中,未见3级或4毒副反应的报道。

5.尽管NCCN发布的指南,推荐在HEC/ MEC中,使用奥氮平/帕诺斯琼/DEX交替使用作为预防CINV的方案,但是MASCC/ESMO和ASCO指南并不推荐此方案。

综合考虑总风险/收益比及现有的证据、研究设计缺陷,将奥氮平作为标准止吐预防用药似乎为时过早。

其有待于进一步严格执行的双盲研究。

值得一提的是,用于CINV的奥氮平是“无标签”的(非适应症用药)。奥氮平目前仅作为“抗精神病”药物,并具有一系列潜在的副作用,因此,奥氮平在CINV中的使用可能比较复杂。

在部分国家,奥氮平必须由心理医生开具处方或者在第一次使用前进行咨询。

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